十一酸睾酮、庚酸、环戊丙酸、丙酸睾酮功效作用不同点介绍

经常有朋友看到种类繁多的睾酮，来询问十一酸睾酮(注射、口服)、庚酸睾酮、环戊丙酸睾酮、混合睾酮(萨特龙)有什么区别？各自的优劣在哪里？为什么有一些人极力鼓吹其中的一部分药物，贬低另一部分药物？事实上，这些药物都是世界范围广泛使用的，它们各有其特点，根据自身使用需求不同，不一定有绝对的优劣，要搞清楚这一问题，根据它们的特点选择最适合自己的那一款，就了解它们的原理和本质区别。

“XX酸睾酮”中“XX酸”指的是在睾酮分子上所加的取代基团。可注射睾酮的睾酮酯一般是通常将“酯”官能团添加到睾酮分子中。“酯”是由羧酸和醇之间的反应形成的化合物的名称。有许多不同的酯基可以添加到睾酮中，常见的有：环戊丙酸、庚酸、丙酸、苯丙酸、异己酸、己酸、癸酸和十一酸。

谈到特定的睾酮酯是“快速作用”还是“缓慢作用”时，并不是所谓某种睾酮就是速效神药某种睾酮就没用，而是指的是睾酮酯向血液释放睾酮的速度。

【睾酮】

我们首先来看睾酮，它的化学其化学式为C19H28O2，化学结构如下图，溶于有机溶剂，不溶于水，睾酮口服后虽易吸收，但却迅速遭到肝脏的破坏，发挥不了任何药效作用。如果使用注射形式的水剂睾酮，里面的游离睾酮由于其低分配系数，基本上可以立即进入血液，因此会立即出现极高的睾酮峰值，带来严重不良反应，在几小时内迅速被代谢完毕，然后带来极低的药物浓度谷值。必须每天或每天数次小剂量给药，这可能会把注射部位扎成筛子，这对需要维持高睾酮浓度的健身发烧友和飞天猫来说是非常难受的事情，哪怕再坚强的汉子也会被操哭。因此，它很少作为注射剂用于睾酮替代疗法，必须对它进行改造修饰。它是合成十一酸睾酮(注射、口服)、庚酸睾酮、环戊丙酸睾酮等等的基础。

【丙酸睾酮】

下面是丙酸睾酮，化学结构式C22H32O3，是在睾酮的基础上，将睾酮分子上的一个羟基（-OH）与丙酸（3个碳原子长的酯基）结合而形成的，这种酯化过程发生在睾酮的17β羟基上，对肝脏有一定毒性，易溶于有机溶剂，微溶于植物油，口服同样无效。丙酸睾酮通过油剂肌肉注射后，在肌内注射吸收缓慢，丙酸睾酮半衰期为20小时，在2～4日内可以持续发挥作用，效力较为持久。因此，在注射剂中添加酯基可以实现相对简单的给药方案、更少的注射次数，激素的释放过程也会更缓慢温和。

【环戊丙酸睾酮】

下面是环戊丙酸睾酮，也睾酮的修饰形式，将环戊丙酸（8个碳原子长的酯基）连接到17β羟基上，变成环戊丙酸睾酮。酯化形式的丙酸睾酮比游离睾丸激素的极性少，并且在注射区域被吸收得更慢。环戊丙酸睾酮可以口服，可在口腔粘膜与胃肠道吸收，舌下含服效果更好，但是大部分被肝脏破坏，肝脏毒性大，幸存发挥作用的睾酮少，所以常以注射剂的形式使用，而不是口服形式。环戊丙酸睾酮注射吸收后在体内的半衰期大约为8天左右，用于补充睾酮不足时，可以2-3周注射一次。

【庚酸睾酮】

下面是庚酸睾酮，化学结构式C26H40O3，是在睾酮分子的17β羟基结构上引入庚酸（7个碳原子长的酯基）基团，形成酯化化合物，变成庚酸睾酮，它几乎不溶于水，易溶于脂肪油。庚酸睾酮口服易吸收，但同样口服无效，只能注射，半衰期与使用基本与环戊丙酸睾酮情况相同。

【十一酸睾酮】

下面是最常见的十一酸睾酮，化学式为C30H48O3，是在睾酮分子的17β羟基结构上引入十一酸（11个碳原子长的酯基），形成酯化化合物，变成十一酸睾酮。

十一酸睾酮可以制成软胶囊，即十一酸睾酮软胶囊

（乐仕），可以口服。十一酸睾酮软胶囊会进入肠道中与乳糜微粒结合，顺利逃过肝脏的首过代谢（即无肝脏毒性），并通过肠道淋巴系统进入外周血液循环，从而发挥作用。

十一酸睾酮注射液是长效的睾酮制剂，十一酸睾酮茶籽油注射液

消除半衰期为20.9±6.0天；十一酸睾酮蓖麻油注射液

消除半衰期为33.9±4.9天。国产十一酸睾酮注射液（思特珑）其平均消除半衰期与平均滞留时间分别为18.3天与21.7天，属于长效睾酮制剂，一般是一个月肌肉注射一次。

通过以上“XX酸睾酮”发现，添加酯基后，睾酮注射液在油中的溶解度就会升高，从而减缓睾酮从注射部位释放到血液中的速度。

因此，一般来说，“酯官能团（酯基）”越大越长，睾酮酯在油中的溶解性就越好，分配系数就越高。被酯酶水解的速度也会更慢。综合来说，它在身体中释放的时间就更长，作用也相对更温和，峰值会更低。睾酮上的“XX酸”基团就像是睾酮分子举着的"盾牌","盾牌"越大，睾酮越不容易被“捕获”。

谈到特定的睾酮酯是“快速作用”还是“缓慢作用”时，并不是所谓某种睾酮就是速效神药某种睾酮就没用，而是指的是睾酮酯向血液释放睾酮的速度。对于健身增肌，往往选择快速作用的短效睾酮，以迅速起效发挥合成蛋白质的作用；对于使用注射睾酮的飞天猫，往往首选缓效酯类，以保持血液浓度稳定。

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